Анастрозол – селективний нестероїдний інгібітор ароматази. Він значно знижує концентрацію естрадіолу в сироватці крові і не чинить помітного впливу на утворення в надниркових залозах кортикостероїдів або альдостерону.
Дія оборотних інгібіторів ароматази (анастрозол, летрозол) ґрунтується на пригніченні дії ферменту ароматази, що перешкоджає надлишковій конвертації тестостерону в естрадіол, зберігаючи або збільшуючи рівень тестостерону і пригнічуючи ріст надлишкової кількості естрогенів.
Дорослі, включаючи літніх: по 1 мг внутрішньо 1 раз на добу тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. Як ад’ювантна терапія рекомендована тривалість лікування – 5 років.