Не можна різко переривати лікування бісопрололом через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25 % за 3-4 дні).
У разі необхідності переривання лікування бісопрололом перед проведенням хірургічного втручання, препарат слід відмінити не менше ніж за 48 годин до операції. У пацієнтів із феохромоцитомою бісопролол може бути призначений тільки на тлі застосування альфа-адреноблокаторів.
Якщо потрібне припинення прийому бісопрололу, то дозу препарату слід знижувати поступово, оскільки різка його відміна може призвести до раптового погіршення стану пацієнта. Лікування бісопрололом при ХСН зазвичай є довготривалою терапією.
Внутрішньо, вранці натщесерце, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини. При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця (профілактика нападів стабільної стенокардії) рекомендується приймати 5 мг одноразово. За необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз/добу. Максимальна добова доза – 20 мг.